Hormoonpreparaatide toime seisnub eelkõige androgeenide tootmise pärssimises.

Menstruatsioonitsükli häirete (oligomenorröa, veritsushäired) korrigeerimiseks sobivad hormonaalsed rasestumisvastased preparaadid või hormoonasendusravis kasutatavad kombineeritud preparaadid. Need pärsivad LH stimuleerivat toimet folliikuli teekarakkudele, suurendavad maksas SHBG sünteesi ja inhibeerivad 5α-reduktaasi ja androgeenide seostumist oma retseptoritele perifeersetes kudedes. Eelistatud on antiandrogeense toimega gestageene sisaldavad preparaadid: tsütoteroonatsetaat, dienogest, drospirenone. 17-nor testosterooni derivaadid ei ole soovitavad (desogestreel, norgestimaat, gestodeen). Praeguste teadmiste kohaselt võiks eelistada monofaasilisi prepaate (Vrbikova ja Cibula 2005).

Neil, kellele kombineeritud preparaadid ei sobi või on vastunäidustatud, samuti premenopausaalses eas esineva suhtelise hüperöstrogeneemia korral võib kasutada puhtaid gestageene: düdrogesteroon, medroksüprogesteroon atsetaat.

Nii kombineeritud kui ainult gestageene sisaldavaid preparaate võib võtta pidevalt ilma vaheaega tegemata, sel puhul on antiandrogeenne toime pidev. Samas ei ole praegu veel selge, kui mitu veritsust peaks aastas olema, et minimiseerida PCOS korral olevat suurenenud riski endomeetriumi vähi tekkeks (Legro ja Azziz 2008)

Mitmed uuringud on aga näidanud, et östrogeeni sisaldavad preparaadid suurendavad insuliini resistentsust, kuid samas pole leitud seost, et metaboolse sündroomiga seonduvaid kardivaskulaarseid tüsistusi tekiks hormoonpreparaate tarvitavatel naistel sagedamini (Vrbikova ja Cibula 2005).

Neile, kellel on väljendunud adrenaalne hüperandrogeneemia (näit. LOCAH korral) võib osutuda vajalikuks lisada madalas annuses deksametasooni (0,25-0,5mg päevas) või prednisolooni (5-10mg päevas). Samas on uuringuid, mis näitavad et drosprirenooni sisaldavad suukaudsed kombineeritud preparaadid on peaaegu sama tõhusad (Fanta et al. 2009).