Steroidhormoonid, nende seas ka androgeenid võivad inaktiveeruda igal metabolismi etapil.

Steroidhormoonide lagundamine toimub põhiliselt maksas, vähesel määral ka neerudes. Pärast lammutamist steroidid enam uuesti ringlusesse ei lähe (vastupidiselt bilirubiinile, mida kasutatakse korduvalt), inaktiivsed metaboliidid erituvad uriiniga.

Et muuta metaboliidid vees lahustuvaks, teevad steroidid läbi mitmeid erinevaid reaktsioone:

1. kaksiksideme lagunemine C4 juures ning C3 juures oleva oksü-(keto) rühma reduktsioon alkoholiks – androstendioon, testosteroon
2. C20 juures paikneva oksürühma reduktsioon alkoholiks – androstendioon
3. 17β-hüdroksüülrühma oksüdatsioon
4. erinevates positsioonides paiknevate steroidtuumade edasine hüdroksüleerumine (näiteks 5α-redutseeritud androgeenide 7-hüdroksüleerumine)
5. konjugatsioon sulfaat- ja/või glükuroniidderivaatideks
   

Tabel 1. Steroidhormoonide metabolismi produktid

Steroidhormoonide metaboliitide konjugeerimine veeslahustuvateks ühenditeks toimub kahte peamist rada pidi:

1) glükuroniidide moodustumine

Reaktsiooniks on vajalikud uridiin difosfoglükuroniidhape (uridine diphosphoglucuronic acid -UDPGA) ja ensüüm glükuronüültransferaas. Steroidi molekuli OH rühm seondub glükuroonhappega ning tekib glükuroniid.

Steroid-OH + UDPGA - glükuronüül transferaas→steroidglükuroniid

2) sulfaatide moodustumine

Reaktsioon on kolmeastmeline ning seda katalüüsivad erinevad sulfokinaasid, mida leidub maksa-, testiste, neerupealsete ning loote erinevate kudede rakkude tsütosoolis. Substraadiks on steroidhormooni OH-rühm ja fosfoadenosiin-5’-fosfosulfaat (PAPS), lisaks on vajalik ensüüm ATP-sulfokinaas ja magneesium.

(1) SO42- + ATP - ATP sulfurülaas → APS + P-Pi
(2) APS + ATP - ATP kinaas → PAPS
(3) Steroid-OH + PAPS - ATP sulfokinaas → Steroid-O-SO3- + PAP + H+

ATP adenosiintrifosfaat, APS- adenosiin –5’-fosfaat, PAP- 3’,5’-fosfoadenosiin,P-Pi – pürofosfaat'

Naistel metaboliseerub~10% testosteroonist ja 50% androstendioonist perifeersetes kudedes: nahas, lihastes, ajus, rasvkoes. Perifeerias tekivad androgeenidest östrogeenid, 5α-androstaan-3α,17β-diool, etiokloranoloon (nõrga bioloogiliselt toimega) ja dihüdrotestosteoon (tugeva bioloogilise toimega androgeen). Metaboliidid konjugeeritakse maksas vees lahustuvateks ühenditeks ja eritatakse uriini ja sapiga. Androgeeni metaboliitide taseme määramine (näiteks 3α-androstaandiool glükuroniid) võiks peegeldada perifeerset androgeenide hulka, kuid see ei ole kliinilises praktikas kasutust leidnud.