Kui PCOS korral esineb hüperinsulineemia ja kudede tundetus insuliinile, siis insuliini tundlikkuse suurendamine on ravis oluline. Insuliini resistentsuse korral esineb sageli metaboolset sündroomi, mis oluline riskitegur südame- veresoonkonna haiguste ja diabeedi tekkes. Insuliin stimuleerib androgeenide tootmist teekarakkudes ning pärsib SHBG tootmist maksas. Androgeenide taseme tõus pärsib follikulogeneesi munasarjades. Anovulatsioon põhjustab östrogeenide vastandamata produktsiooni, ohustades endomeetriumi hüperplaasiaga. Suhteline östrogeeni liig on osalt tingitud ka rasvkoest pärineva östrogeenide hulga suurenemisest ülekaalulisuse korral.

Viimastel aastatel on enam uuritud metformiini ja ka teiste biguaniidide efektiivsust PCOS raviks. Biguaniidid on suukaudsed suhkurtõve ravimid, mille toimemehhanism põhineb rakkude tundlikuse suurendamisel (insuliini retseptorite arvu suurendamise läbi) insuliinile, samuti intensiivistub glükoosi anaeroobne lammutumine ja glükoosi omastamine lihaskoes.

Metformiin toimib enam perifeersetele kudedele ning vähendab maksas glükoosi sünteesi. Lisaks vähendab metformiin glükoosi imendumist seedetraktist ja glükogeeni lammutamist maksas. See kõik viib insuliini tasemele vähenemisele veres. Insuliini stimuleeriv toime tsütokroom P_450c17 poolt kontrollitavatele ensüümidele (17α-hüdroksülaas ja 17,20-lüaas) munasarja teekarakkudes väheneb ning androgeenide süntees alaneb.

Lisaks glükoosi ainevahetuse reguleerimisele mõjuvad biguaniidid soodsalt ka rasvhapete ja kolesterooli ainevahetusele. Metformiini tarvitamisel võib täheldada triglütseriidide, kolesterooli ja madala tihedusega lipoproteiinide (LDL) taseme langust kuni normaalse tasemeni. Toime muudele lipiididele on väiksem.
Kõige enam kasutatud biguaniidrea preparaat on metformiin. Metformiin imendub seedetraktist ja eritub peamiselt neerude kaudu maksa läbimata. Neerudes toimub eritumine tubulaarse sekretsiooni teel. 90% suukaudselt manustatud metformiinist eritub 24 tunni jooksul.

Metformiini päevane annus on 1500-2550 mg jagatuna 3-ks manustamiskorraks. Metformiini kõrvaltoimed on peamiselt seedetrakti vaevused: kõhupuhitus, kõhulahtisus, iiveldus, metallimaitse suus. estinaalset laadi. Kõrvaltoimete vältimiseks alustatakse metformiini võtmist 250-500 mg-st, tõstes annust astmeliselt 4-6 nädala jooksul, ravimi võtmine koostoiduga vähendab samuti kõrvaltoimete teket.

Kõige ohtlikumaks kõrvaltoimeks on laktoatsidoos, mis ohustab neerupuudulikkusega patsiente ja ei ole probleemiks intaktse neerufunktsiooni korral.

Metformiin ei kutsu ovulatsiooni esile otseselt munasarju stimuleerides, vaid kaudselt organismi metaboolse tasakaalu taastamise kaudu. Seetõttu ei ole mitmikraseduse risk tavapärasest suurem. Ovulatsioonide esilekutsumisel on ravimi toime võrreldav eluviiside muutusega saavutatava kaalulanguse toimega.

Metformiini lisamine ovulatsiooni induktsioonil klomifeenile ja gonadotropiinidele ei ole osutunud ravitulemust parandavaks (Johnson et al. 2010, Palomba et al. 2009). Samas on uuringuid, kus on saadud paremat metformiini lisamisel paremat efekti, seda just eriti ülekaaluliste (KMI>35) ja klomifeenresistensuse korral (Moll et al. 2006). On ka uuringuid, millel on leitud, et metformiini lisamine võimaldab vähendada foliiklite stimuleerimiseks vajaminevat gonadotropiinide annust (Cheng et al. 2009).

Kontrollita uuringud ja juhukirjeldused on näidanud, et metformiini kasutamine raseduse ajal on ohutu. Väikesemahulistes uuringutes on metformiini kasutamisel vähenenud raseduseaegsete tüsistuste esinemine (Vanky et al. 2004). Metformiinil ei ole leitud teratogeenseid toimeid, preparaat läbib osaliselt platsentaarbarjääri, eritub rinnapiima. Loomkatsetes ei ole leitud preparaadil loote väärarenguid põhjustavat toimet. Samas puuduvad piisavad andmed, et pidada metformiini täiesti ohutuks (klass B).

Teistest biaguaniididest on kasutatud troglitasooni, mis on tiasolidinedioonide hulka kuuluv preparaat. Erinevalt metformiinist ei mõjuta troglitasoon eriti kehamassi ega tsirkuleerivat leptiini taset, mistõttu troglitasooni ravi ajal kehakaal tavaliselt ei lange. Troglitasoonravi ajal on kirjeldatud maksafunktsiooni häireid, mistõttu tuleb ravi ajal maksafunktsiooni regulaarselt jälgida. Ravimi ohutuse kohta raseduse ajal andmeid puuduvad.