Steroidhormoonide kiire ja lühiaegne toime seisneb närvirakkude mõjutamisel, seda ka otse või läbi gamma-aminovõihappe retseptorite. Närviraku aktiveerumine põhjustab omakorda vastava närviraku poolt kontrollitava funktsiooni aktiveerumine, näiteks spetsiifiilise valgu sünteesi. Toime kestab seni, kuni on steroidhormoon on kontaktis närvirakuga.

Mitmetes kudedes on steroidhormoonide toime avaldamiseks vajalik nende eelnev konversioon. Näiteks eesnäärme kasvu stimuleerib ainult dihüdrotestosteroon, testosterooni enda toime on minimaalne. Dihüdrotestosteroon tekib testosteroonist 5α-reduktaasi abil.

Testosterooni aromatisatsioonil tekkiv 17-β östradiool on tarvilik, et reguleerida ajukoes mitmete neuroendokriinsete ning arengut ja käitumist mõjutavate protsesside normaalset toimet. Progesterooni metaboliit 5α- dihüdroprogesteroon ei toimi emakale, kuid reguleerib negatiivse tagasiside mehhanismi kaudu GnRH-indutseeritud LH vabanemise aktiivsust.

Steroidhormoonide bioloogiline toime on tihedalt seotud struktuuriga, seejuures omab olulist rolli spetsiifiliste funktsionaalsete gruppide olemasolu ning ühendi stereoisomeersus. Sarnase struktuuriga, kuid funktsionaalsete gruppide eritasapinnaline paiknemine (stereoisomeersus) võib täielikult muuta hormooni seostumisafiinsust retseptorile ning hormooni bioloogilist toimet. Näitena olgu toodud seesama dihüdrotestosteroon: 5α-dihüdrotestosterooon on tugeva androgeense toimega, kuid sama hormooni 5β-isomeer ei ole võimeline seostuma androgeeni retseptoriga ega oma üldse androgeenset toimet. Samas on 5β-dihüdrotestosteroonil vereloomet indutseeriv toime.

Bioloogiliselt kõige aktiivsem androgeen on testosteroon, perifeersetes kudedes toimib enam tema metaboliit dihüdrotestosteroon (α-isomeer), mis seostub androgeenretseptorile kergemini ning püsivamalt ja omab seega ka tugevamat toimet. Testosterooni konversiooni dihüdrotestosterooniks märklaudkudedes ja maksas katalüüsib ensüüm 5α-reduktaas. Kõige aktiivsem on 5α- reduktaas naha dermis’e (pärisnahk) osas, kus paiknevad rasu- ja higinäärmed ning karvanääpsud. Mida intensiivsem on dihüdrotestosterooni moodustumine, seda tugevamini stimuleeritakse karvakasvu, higi ja rasu teket.

Joonis 3. Testosterooni ja progesterooni 5 α reduktsioon (vasakul) ja aromatisatsioon (paremal)