Anioonse fragmendi mõju proteiinkinaaside CK2 ja DYRK1A inhibiitorite afiinsusele
Date
2018
Authors
Journal Title
Journal ISSN
Volume Title
Publisher
Tartu Ülikool
Abstract
Käesolevas töös iseloomustatakse CK2 bisubstraatsete inhibiitorite seondumisvõimet proteiinkinaasile DYRK1A. Võrreldi 16 inhibiitorit, mis erinesid üksteisest proteiinkinaasi ATP-taskusse suunatud struktuurielemendi ja sellega seotud anioonse fragmendi poolest. Töö tulemused näitasid, kuidas nimetatud struktuursed erisused muudavad inhibiitorite afiinsust ja selektiivsust CK2 ja DYRK1A suhtes. Lisaks avastati kõrgafiinne DYRK1A fluorestsentssond, mida saab kasutada uute DYRK1A inhibiitorite iseloomustamiseks.
Description
Keywords
CK2, DYRK1A, proteiinkinaas, inhibiitor, afiinsus