Asa-aminohappe struktuuri mõju asa-peptiidi sünteesile kasutades aktivaatorit trifosgeen
Date
2020
Authors
Journal Title
Journal ISSN
Volume Title
Publisher
Tartu Ülikool
Abstract
Asa-peptiidid on peptidomimeetikud, mis on arendatud vältimaks takistusi, mis esinevad
peptiidide kasutamisel ravimikandidaatidena. Olemasolevad meetodid ei võimalda aga asapeptiidide
sünteesi sobiva saagisega. Käesolevas magistritöös uuriti asa-aminohappe (asaGly,
asaAla, asaLeu, asaVal) struktuuri mõju sidumisreaktsiooni efektiivsusele mudel asa-peptiidis
H-asaAH-Ala-Phe-NH2 aktivaatoriga BTC. Lisaks uuriti ühe asa-aminohappe (asaAla)
dipeptiidile H-Val-Phe-NH-vaik sidumise näitel, kas lisatavale asa-aminohappele eelneva
aminohappe struktuur mõjutab sidumise efektiivsust. Selgus, et seotava asa-aminohappe ega
sellele järjestuses eelneva aminohappe kõrvalahela struktuur praktiliselt ei mõjuta
sidumisreaktsiooni kiirust ning mõjutab reaktsiooni saagist väga vähesel määral. Seega võib
asa-aminohapete lisamiseks peptiidjärjestusse aktivaatoriga BTC rakendada ühesugust eeskirja
sõltumata asa-aminohappe või sellele eelneva aminohappe alküül-kõrvalahela struktuurist.
AsaGly sidumiseks peptiidjärjestusse on aga sobivam kasutada aktivaatorit DSC.
Description
Keywords
Asa-peptiidid, BTC, DSC, kineetika, SPPS, trifosgeen