Rho-sõltuvale proteiinkinaasile suunatud fluorestsentssondid süntees ja biokeemiline iseloomustamine

Date

2017

Journal Title

Journal ISSN

Volume Title

Publisher

Tartu Ülikool

Abstract

Käesolevas töös teostati fluorestsentssondide süntees, mille käigus kasutati ARC-tüüpi inhibiitoreid ARC-3001 ja ARC-684. Sünteesi käigus lisati konjugaatide struktuuri läbi Lys kõrvalahela aminorühma fluorestsentsvärv TAMRA, saades fluorestsentssondid ARC- 3423 ja ARC-3424. Viidi läbi fluorestsentssondide biokeemiline iseloomustamine proteiinkinaasiga ROCK dissotsiatsioonikonstantide (Kd väärtuste) määramise teel. Kasutati LUM väljatõrjumismeetod, mis annab võimaluse iseloomustada kõrge afiinsusega väljatõrjuvaid ühendeid. Töö viimase osana määrati FA sidumismeetodiga uute fluorestsentssondide esmased selektiivsusomadused ja afiinsused, võrreldes basofiilse referentskinaasiga PKAc-ga.

Description

Keywords

fluorestsentssond, fluorestsentsi anisotroopia, fotoluminestsents, Rho-sõltuv proteiinkinaas, cAMP-sõltuv proteiinkinaas, ARC-tüüpi inhibiitor

Citation