Browsing by Author "Ehrlich, Kersti"

Now showing 1 - 2 of 2

Antioxidative glutathione analogues (UPF peptides) - molecular design, structure-activity relationships and testing the protective properties
(2009-09-15T08:31:04Z) Ehrlich, Kersti
UPF peptiidid - glutatiooni antioksüdantsed analoogid
(2007-05-29T05:59:06Z) Ehrlich, Kersti
Glutatioon (GSH) on inimorganismi tähtsaim madalamolekulaarne rakusisene antioksüdant. Langenud GSH tase ja sügav kestev (high grade) oksüdatiivne stress osalevad mitmete haiguste patogeneesis (südame-veresoonkonna haigused, neurodegeneratiivsed haigused, vähkkasvajad, kirurgiliste operatsioonide komplikatsioonid, jt.). Kuna GSH jõudmine rakkudesse eksogeensel manustamisel on probleemne, oli antud töö eesmärgiks disainida ühendid, mis oleks efektiivsemad antioksüdandid kui GSH ja selgitada struktuur-aktiivsuse seoseid. Käesoleva töö käigus disainiti ja sünteesiti seitsmeteistkümnest GSH analoogist koosnev UPF peptiidide raamatukogu. Testiti UPF peptiidide stabiilsust, mittetoksilisust K562 rakukultuurile ning võimet elimineerida hüdroksüülradikaali ja DPPH radikaali. Kõik UPF peptiidid olid märgatavalt efektiivsemad hüdroksüülradikaali ja DPPH radikaali elimineerijad kui GSH. UPF peptiidid ei häirinud K562 rakkude eluvõimelisust ega rakumembraanide terviklikkust. Peptiidide märkimisväärseks dimerisatsiooniks vesi ja füsioloogilises lahuses kulus päevi. Seega võivad UPF peptiidid leida tulevikus kasutust nii protektormolekulidena kui ka eelühenditena mittepeptiidsete antioksüdantide disainimisel.