Sirvi Autor "Lust, Andres" järgi

Tulemuste filtreerimiseks trükkige paar esimest tähte
Nüüd näidatakse 1 - 1 1
  • Pisipilt
    Kirje
    Water mediated solid state transformations of a polymorphic drug – effect on pharmaceutical product performance
    (2015-07-06) Lust, Andres
    Raviained võivad esineda erinevate tahke aine vormidena (polümorfsed vormid, solvaatvorm, amorfne aine). Kuna erinevatel tahke aine vormidel on erinev molekulide paigutus struktuuris, siis võivad neil esineda erinevad füsikokeemilised omadused nagu lahustuvus, lahustumiskiirus ja füüsikaline stabiilsus. Käesoleva uurimistöö eesmärgiks oli uurida halva vesilahustuvusega polümorfse raviaine piroksikaami (PRX) erinevate tahke aine vormide omadusi. Samuti tehti kindlaks vee mõjul toimuvad tahke aine vormide omavahelised üleminekud ning uuriti antud üleminekute biofarmatseutilist mõju. Kasutatud mudelraviaine lahustuvus ja lahustumiskiirus sõltusid kasutatud tahke aine vormist. PRX-I tahke aine vormidest vabanes in vitro dissolutsioonikatsetes kapslitest kõige kiiremini amorfse tahke dispersioonina valmistatud PRX (SD). Raviaine vabanemiskiiruselt paremuselt teine tulemus saadi PRX-i veevaba esimese polümorfse vormiga (AH) ja kõige aeglasem vabanemiskiirus oli piroksikaam monohüdraadil (MH). Kasutades Raman spektroskoopiat tuvastati, et MH jäi lahustumiskeskkonnas stabiilseks, samas kui AH ja SD kristalliseerusid vastavalt 220 ja 10 minuti jooksul MH-na. Samuti tuvastati, et amorfse PRX kasutamine SD-na parandas märgatavalt raviaine biosaadavust võrreldes kristalliliste tahke aine vormidega (AH ja MH). PRX säilitas amorfse vormi SD-s kuue kuu jooksul, kui teda säilitati madala õhuniiskuse juures. Kõrgema õhuniiskuse juures (40% ja 75% suhtelist õhuniiskust) toimus raviaine kristalliseerumine AH ja MH-na vastavalt ühe ja kolme kuu jooksul. Raman spektroskoopia võimaldas uurida vee mõjul toimuvaid PRX-i tahke aine vormide muutuseid pelletite katmise ajal. Katse käigus tuvastati, et AH ja MH säilitavad oma algse tahke aine vormi, samas kui amorfne piroksikaam SD-s kristalliseerus 10 minuti jooksul MH-na.