Sirvi Autor "Smorodina, Varvara" järgi
Nüüd näidatakse 1 - 2 2
- Tulemused lehekülje kohta
- Sorteerimisvalikud
listelement.badge.dso-type Kirje , Primaarsete amiidide metanolüüs CF3SO3H/CH3OH süsteemis: meetodi rakendatavuse uurimine(Tartu Ülikool, 2020) Smorodina, Varvara; Mastitski, Anton; Tartu Ülikool. Loodus- ja täppisteaduste valdkond; Tartu Ülikool. Keemia instituutAntud töös on uuritud primaarsete amiidide otsese CF3SO3H/CH3OH süsteemis toimuva metanolüüsi tingimusi ja meetodi rakendatavust. Selle tulemusena sunteesiti heade ja suurepäraste saagistega rida alküül- ja arüül metüülestreid. Mahukate või elektrondonoorsete rühma sisaldavate amiidide metanolüüsil täheldati reaktsiooniaegade pikendamist. Kasutades suuremaid happe koguseid õnnestus meetodit edukalt rakendada ka α-N-asendatud aminoestrite valmistamisel. Aminoestrite sünteesi puhul väikese koguse DMSO lisamine reaktsioonisegule võimaldas vähendada lisandite hulka lõpproduktis.listelement.badge.dso-type Kirje , Selektiivsete isokinoliinil põhinevate inhibiitorite arendamine proteiinkinaasi PKN3 jaoks(Tartu Ülikool, 2025) Smorodina, Varvara; Viht, Kaido; Tartu Ülikool. Loodus- ja täppisteaduste valdkond; Tartu Ülikool. Keemia instituutSünteesiti kuus ARC-tüüpi inhibiitorit (ARC-2600 kuni ARC-2605), mille isokinoliinsulfoonamiidil põhineva skeleti C8-positsioonis paiknesid erinevad asendusrühmad. Nende seondumist proteiinkinaaside PKN3 ja PKAcα-ga hinnati fluorestsentsanisotroopial põhinevate katsete abil. Peptiidiga konjugeerimine suurendas inhibiitorite afiinsust ning C8- asendaja varieerimine võimaldas selektiivsuse suunamist. Kõrgeima selektiivsuse saavutas ARC-2603 (PhNH C8-asendusrühmana), eelistades PKN3 üle kolme suurusjärgu rohkem kui PKAcα-t. BnNH-asendusrühm (ARC-2604) oli samuti PKN3 suhtes selektiivne, samas kui ARC-2602 (Ph) ja ARC-2605 (morfoliin) saavutasid selle peamiselt PKAcα afiinsuse vähenemise kaudu. Cl-asendusrühm (ARC-2601) mõju selektiivsusele ei avaldanud. Tulemused näitavad, et C8-asendus sobib selektiivsuse häälestamiseks. PKN3 sidumismehhanismide täpsustamiseks on vaja struktuuripõhiseid uuringuid.