Basofiilse proteiinkinaas N3 suhtes selektiivsete bisubstraatsete inhibiitorite arendamine
Kuupäev
2023
Autorid
Ajakirja pealkiri
Ajakirja ISSN
Köite pealkiri
Kirjastaja
Tartu Ülikool
Abstrakt
Proteiinkinaasid on ensüümid, mis reguleerivad valkude fosforüülimise läbi paljusid
rakuprotsesse. Nende häireid seostatakse tõsiste haigustega, mistõttu on nad muutunud üheks
olulisematest ravimi sihtmärkidest. Proteiinkinaasidele arendatakse inhibiitoreid, mida saab
kasutada ravimitena ja diagnostikaks.
Proteiinkinaasi N3 on seni vähe uuritud, kuid selle liigaktiivsust on seostatud vähkkasvajate
metastaaside tekkega. Töö käigus iseloomustati mõnede Tartu Ülikooli meditsiinilise keemia
uurimisrühmas varasemalt arendatud ARC-tüüpi inhibiitorite afiinsusi PKN3 suhtes ja
sünteesiti ARC-668 derivaadid eri suurusega asendusrühmadega ATP-analoogses osas. Leiti,
et asendusrühma suurusega on võimalik inhibiitorite selektiivsusi eri proteiinkinaaside suhtes
mõjutada, lisaks võivad erinevad asendusrühmad oluliselt mõjutada ARC-ide
luminestsentsomadusi.
Kirjeldus
Märksõnad
optilised materjalid, proteiinkinaas N3, inhibiitorid, ensümoloogia