Sirvi Autor "Paberits, Oliver" järgi

Tulemuste filtreerimiseks trükkige paar esimest tähte
Nüüd näidatakse 1 - 1 1
  • Pisipilt
    listelement.badge.dso-type Kirje ,
    Arginiinijääkide derivatiseerimine raku plasmamembraani läbivate proteiinkinaasi bisubstraatsete inhibiitorite arendamiseks
    (Tartu Ülikool, 2025) Paberits, Oliver; Viht, Kaido; Tartu Ülikool. Loodus- ja täppisteaduste valdkond; Tartu Ülikool. Keemia instituut
    Proteiinkinaaside (PK) suurenenud aktiivsus on seotud mitmete haigustega, eelkõige vähkkasvajatega, mistõttu arendatakse proteiinkinaaside inhibiitoreid. Tartu Ülikooli keemia instituudi meditsiinilise keemia uurimisrühmas arendatavad ARC-tüüpi inhibiitorid on bisubstraatsed inhibiitorid, mis koosnevad proteiinkinaasi ATP sidumistaskusse seonduvast adenosiini analoogist ja valksubstraadi sidumispiirkonda seonduvast peptiidahelast, mida ühendab vaheahel (linker). Basofiilse proteiinkinaasi bisubstraatne inhibiitor sisaldab peptiidahelas arginiini (Arg) jääke, mille guanidinorühmad on füsioloogilistes tingimustes protoneeritud. See raskendab nende imendumist ja rakku sisenemist. Töös arendatakse eelravimi strateegiat väiksema arvu arginiinijääkidega ARC-de rakku sisenemise parandamiseks.