Proteiinkinaasi CK2 bisubstraatse inhibiitori ARC-772 struktuuri varieerimine
Date
2022
Authors
Journal Title
Journal ISSN
Volume Title
Publisher
Tartu Ülikool
Abstract
Proteiinkinaas CK2 on seotud mitmete oluliste protsessidega rakus, mille abil rakk saab
kasvada ning paljuneda. CK2 on ka ravimi sihtmärkkinaas. Näiteks on täheldatud, et CK2
inhibeerimine omab toetavat mõju vähivastases teraapias. CK2 inhibiitorid on katsetamisel ka
COVID19-vastaste ravimitena. Tartu Ülikoolis arendatavad bisubstraatsed CK2 inhibiitorid,
näiteks ARC-772, on võrreldes monosubstraatsete inhibiitoritega afiinsemad ning
selektiivsemad CK2 suhtes.
Käesolevas töös lihtsustati ARC-772 sünteesirada ning uuriti mõnede struktuursete
modifikatsioonide mõju inhibiitorite võimele CK2-ga seonduda. Uuritud struktuuri
variatsioonid märkimisväärset mõju ühendite inhibeerimisvõimekusele ei omanud. See näitab,
et antud tüüpi inhibiitorite disainil on küllaltki palju vabadust, mis võimaldab muuta ühendi
teisi omadusi, näiteks võimet siseneda elusrakku.
Description
Keywords
keemiline süntees, proteiinkinaas CK2, inhibiitorid, ensümoloogia