Proteiinkinaasi CK2 bisubstraatse inhibiitori ARC-772 struktuuri varieerimine
Kuupäev
2022
Autorid
Ajakirja pealkiri
Ajakirja ISSN
Köite pealkiri
Kirjastaja
Tartu Ülikool
Abstrakt
Proteiinkinaas CK2 on seotud mitmete oluliste protsessidega rakus, mille abil rakk saab
kasvada ning paljuneda. CK2 on ka ravimi sihtmärkkinaas. Näiteks on täheldatud, et CK2
inhibeerimine omab toetavat mõju vähivastases teraapias. CK2 inhibiitorid on katsetamisel ka
COVID19-vastaste ravimitena. Tartu Ülikoolis arendatavad bisubstraatsed CK2 inhibiitorid,
näiteks ARC-772, on võrreldes monosubstraatsete inhibiitoritega afiinsemad ning
selektiivsemad CK2 suhtes.
Käesolevas töös lihtsustati ARC-772 sünteesirada ning uuriti mõnede struktuursete
modifikatsioonide mõju inhibiitorite võimele CK2-ga seonduda. Uuritud struktuuri
variatsioonid märkimisväärset mõju ühendite inhibeerimisvõimekusele ei omanud. See näitab,
et antud tüüpi inhibiitorite disainil on küllaltki palju vabadust, mis võimaldab muuta ühendi
teisi omadusi, näiteks võimet siseneda elusrakku.
Kirjeldus
Märksõnad
keemiline süntees, proteiinkinaas CK2, inhibiitorid, ensümoloogia