Camp–sõltuva proteiinkinaasi inhibeerimine mõningate fosfaatrühma sisaldavate ligandidega

Abstract

Käesolevas töös on uuritud 8 fosfaatrühma sisaldava ligandi inhibeerivat toimet proteiinkinaas A katalüüsil ja määrati nende ainete jaoks IC50 väärtused ning neist arvutati ka Ki väärtused. Inhibiitorite seeria algab fosfaatioonist, mille Mg-kompleks omab ka inhibeerivat toimet. Esmakordselt kirjeldati fruktoosfosfaadi ja fosfoenoolpüruvaadi inhibeerivat toimet. Uuritud fosfopeptiidi RRAS(Pi)VA inhibeeriv toime oli ootuspäraselt nõrk. Inhibiitorite seostumine paranes adenosiini rühma juuresolekul, mida näitavad AMP, cAMP ja ADP IC50 väärtuste kohta saadud andmed.