Proteiinkinaas A substraadi RRASVA asa-analoogide süntees aktivaatoriga COMU

Abstract

Peptiidid on tähtsad bioaktiivsed ühendid, mille kasutamist farmakoloogilistel eesmärkidel raskendab nende kiire ensümaatiline degradatsioon. Degradatsiooni pidurdamiseks kasutatakse peptiidide asemel peptidomimeetikuid, mille hulka kuuluvad ka asa-peptiidid. Asa-peptiidide bioaktiivseid omadusi on aga vähe uuritud, kuna puuduvad efektiivsed meetodid nende sünteesimiseks. Käesoleva töö eesmärgiks oli sünteesida proteiinkinaas A minimaalse substraadi RRASVA asa-analoogid, kasutades asa-peptiidsideme sünteesil aktivaatorit COMU. H-RRASVasaA-NH2 ja H-RRasaASVA-NH2 sünteesiti tahke faasi peptiidisünteesi eeskirja järgi. Töö tulemusena järeldati, et asa-peptiidi sünteesimetoodika vajab veel optimeerimist nii asa-aminohappe kinnitumisel tahkele kandjale kui ka asa-peptiidsideme moodustamisel.