Asa-arginiini sisaldava asa-peptiidi H-RasaRASVA-NH2 süntees

Abstract

Peptiidid on mitmetes eri valdkondades huvipakkuvad ühendid, kuid nende kasutamist ravimitena raskendavad halb membraanläbitavus ja väike metaboolne stabiilsus. Nende omaduste parandamiseks arendatakse peptidomimeetikuid. Asa-peptiidid on peptidomimeetikud, mille abil üritatakse eelkõige suurendada peptiidide metaboolset stabiilsust elusorganismides. Asa-peptiidide omadusi on aga uuritud vähe, kuna puuduvad efektiivsed meetodid nende sünteesimiseks. Peamine probleem on aminohappe lisamine asa-aminohappejäägi N-terminaalile. Käesoleva töö eesmärk on sünteesida proteiinkinaas A minimaalse substraadi RRASVA asa-analoog RasaRASVA, kasutades tahke faasi peptiidisünteesi (SPPS) eeskirja. Töö tulemusena sünteesiti asa-peptiid RasaRASVA ning Ghosez reagent osutus seni testitud aminohappe aktivaatoritest efektiivseimaks asa-peptiidsideme moodustamisel Arg ja asaArg vahel. Samas asa-aminohappejäägi N-terminaalile järgmise aminohappe lisamise reaktsioonitingimused vajavad veel optimeerimist.