Proteiinkinaasi PKN3 bisubstraatsete inhibiitorite arendamine

Abstract

Proteiinkinaasid on ensüümid, mis vastutavad normaalse rakutalitluse eest. Nende liigaktiivsust on seostatud erinevate haigustega nagu diabeet ning erinevad vähkkasvajad. See on põhjustanud suure osa ravimiarenduse keskendumist proteiinkinaaside inhibiitorite arendamisele. Antud töös arendati välja kolm uut bisubstraatset inhibiitorit proteiinkinaas N3-le, mida on loetud perspektiivseks ravimi sihtmärgiks selle suurenenud sisalduse tõttu vähirakkudes. Uurimistöös õnnestus suurendada nii bisubstraatsete inhibiitorite seondumisvõimet kui ka seondumiseelistust proteiinkinaasile N3.