Tiasooli tsüklit sisaldavate bisubstraatsete proteiinkinaasi CK2 inhibiitorite arendamine
Kuupäev
2020
Autorid
Ajakirja pealkiri
Ajakirja ISSN
Köite pealkiri
Kirjastaja
Tartu Ülikool
Abstrakt
Proteiinkinaas CK2 on pleiotroopne ensüüm, mis mängib olulist rolli paljudes bioloogilistes
protsessides, aga on seotud ka mitmete haigustega, näiteks vähkkasvajatega. Ühtlasi on täheldatud,
et kasvajad on CK2 pidevast aktiivsusest sõltuvuses. Liigaktiivsete proteiinkinaaside pärssimiseks
on vaja leida inhibiitoreid, mis pidurdavad ensüümide aktiivsust. CK2 inhibeerimise tulemusena
on nähtud angiogeneesi pidurdumist ning vähirakkude apoptoosi.
Käesoleva töö eesmärk oli uurida, kuidas tiasooli tuuma sisaldavate bisubstraatsete inhibiitorite
võime seonduda proteiinkinaasiga CK2 sõltub inhibiitori struktuuris oleva hüdrofoobse vahelüli
ning karboksüülrühmi sisaldava peptoidahela pikkusest. Sarnaselt varasemalt publitseeritud
andmetega nähti nii vahelüli kui ka peptoidahela pikendamisel afiinsuse kasvu.
Kirjeldus
Märksõnad
ensümoloogia, inhibiitorid, proteiinkinaas CK2, keemiline süntees