Rho-sõltuvale proteiinkinaasile suunatud fluorestsentssondid süntees ja biokeemiline iseloomustamine
Kuupäev
2017
Autorid
Ajakirja pealkiri
Ajakirja ISSN
Köite pealkiri
Kirjastaja
Tartu Ülikool
Abstrakt
Käesolevas töös teostati fluorestsentssondide süntees, mille käigus kasutati ARC-tüüpi
inhibiitoreid ARC-3001 ja ARC-684. Sünteesi käigus lisati konjugaatide struktuuri läbi
Lys kõrvalahela aminorühma fluorestsentsvärv TAMRA, saades fluorestsentssondid ARC-
3423 ja ARC-3424. Viidi läbi fluorestsentssondide biokeemiline iseloomustamine
proteiinkinaasiga ROCK dissotsiatsioonikonstantide (Kd väärtuste) määramise teel.
Kasutati LUM väljatõrjumismeetod, mis annab võimaluse iseloomustada kõrge afiinsusega
väljatõrjuvaid ühendeid. Töö viimase osana määrati FA sidumismeetodiga uute
fluorestsentssondide esmased selektiivsusomadused ja afiinsused, võrreldes basofiilse
referentskinaasiga PKAc-ga.
Kirjeldus
Märksõnad
fluorestsentssond, fluorestsentsi anisotroopia, fotoluminestsents, Rho-sõltuv proteiinkinaas, cAMP-sõltuv proteiinkinaas, ARC-tüüpi inhibiitor