cAMP sõltuvat proteiinkinaasi proteolüüsi suunavate kimäärühendite süntees ja omaduste iseloomustamine
Laen...
Kuupäev
Autorid
Ajakirja pealkiri
Ajakirja ISSN
Köite pealkiri
Kirjastaja
Tartu Ülikool
Abstrakt
Bakalaureusetöö raames arendati PKAcα proteolüüsi suunavat ühendit (PROTAC). Töö raames sünteesiti seitse PROTAC-i kandidaati, mille sobivust hinnati fluorestsentsanisotroopia ja western blot meetodiga vastavalt PROTAC-i ja PKAcα vahelise afiinsuse määramiseks ja proteolüüsi määra hindamiseks. Töö käigus sünteesitud ühenditest omas PROTAC-i omadusi üks ühenditest, mis degradeeris läbi viidud rakukatsetes 16±9% rakus olevast PKAcα-st.
Kirjeldus
Märksõnad
PROTAC, proteiinkinaas A (PKA), proteolüüsi suunamine, tahkefaasi süntees, bifunktsionaalsed molekulid, fluorestsentsanisotroopia, proteolüüs, ubikvitiin-proteasoomi rada, proteiinkinaasi inhibiitorid