Peptiid- ja asa-peptiidsideme tekke kineetiline uurimus

Abstract

Peptiidid on tuntud bioaktiivsed ained, mida kasutatakse laialdaselt ravimite jne. tootmisel. Peptiidide kasutamist ravimitena piirab nende kiire lagunemine elusorganismis. Nende lagunemise pidurdamiseks luuakse peptidomimeetikuid - peptiide imiteerivaid aineid, nt asa-peptiide. Töö eesmärgiks oli võrrelda mudelpeptiidides H-Ala-Ala-Phe-NH2 ja H-Ala-asaAla-Phe-NH2 peptiid- ja asa-peptiidsideme moodustumist kasutades tahke faasi peptiidisünteesi meetodit (SPPS). Tulemusena saadi peaaegu täielikult atsüleerunud peptiid- või asa-peptiid. Asa-peptiidsideme süntees aminohappe aktiveerimisel aktivaatoriga PyOxim oli palju aeglasem võrreldes peptiidsideme moodustumisega. Tulemused näitavad, et tavalist SPPS protokolli ei saa rakendada otseselt asa-peptiidisünteesis. Aminohappe reaktsioonivõime suurendamiseks on vaja tõhusamaid aktivaatoreid, et saavutada asa-aminohappe semikarbasiidse osa efektiivsem atsüleerumine asa-peptiidsideme moodustumise reaktsioonil.