Asa-peptiidsideme moodustumine aktivaatoriga trifosgeen

Abstract

Peptiidid on head ravimikandidaadid, kuid nende kasutamine ravimitena on piiratud kiire lagunemise tõttu elusorganismides. Seega on arendatud peptidomimeetikuid, nt asa-peptiide, mis oleksid ensümaatilisele degradatsioonile vastupidavamad. Asa-peptiidide bioaktiivseid omadusi on aga vähe uuritud, kuna nende sünteesimiseks puuduvad sobilikud meetodid. Bakalaureusetöö eesmärgiks oli hinnata kineetilise meetodiga aktivaatori trifosgeen efektiivsust asa-peptiidsideme sünteesil mudelpeptiidis H-Ala-asaAla-Phe-NH2. Selgus, et asa-peptiidsideme moodustumise reaktsioon ei lähe lõpuni ja on aeglane ning võrreldes teiste asa-peptiidsünteesis kasutatud aktivaatoritega, on reaktsiooni saagis madal. Seega tuleks efektiivsemaks asa-peptiidide sünteesimeetodi välja töötamiseks testida veel tahkefaasilisel peptiidisünteesil kasutatud sidumisreagente või arendada sootuks uusi aktivaatoreid.