Asa-peptiidsideme moodustumine aktivaatoriga trifosgeen
Date
2018
Authors
Journal Title
Journal ISSN
Volume Title
Publisher
Tartu Ülikool
Abstract
Peptiidid on head ravimikandidaadid, kuid nende kasutamine ravimitena on piiratud kiire lagunemise tõttu elusorganismides. Seega on arendatud peptidomimeetikuid, nt asa-peptiide, mis oleksid ensümaatilisele degradatsioonile vastupidavamad. Asa-peptiidide bioaktiivseid omadusi on aga vähe uuritud, kuna nende sünteesimiseks puuduvad sobilikud meetodid.
Bakalaureusetöö eesmärgiks oli hinnata kineetilise meetodiga aktivaatori trifosgeen efektiivsust asa-peptiidsideme sünteesil mudelpeptiidis H-Ala-asaAla-Phe-NH2. Selgus, et asa-peptiidsideme moodustumise reaktsioon ei lähe lõpuni ja on aeglane ning võrreldes teiste asa-peptiidsünteesis kasutatud aktivaatoritega, on reaktsiooni saagis madal. Seega tuleks efektiivsemaks asa-peptiidide sünteesimeetodi välja töötamiseks testida veel tahkefaasilisel peptiidisünteesil kasutatud sidumisreagente või arendada sootuks uusi aktivaatoreid.
Description
Keywords
Asa-peptiidid, kineetika, BTC, SPPS, trifosgeen